品名：     ALK5 Inhibitor II

貨號：     ALX-270-445-M005（5mg）； ALX-270-445-M001(1mg)

分子式：   C17H13N5

分子量：   287.3

CAS#：        446859-33-2

純度：     ≥97% (HPLC)

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：        

描述：

間變性淋巴瘤激酶(Anaplastic lymphoma kinase, ALK)是一種受體型酪氨酸激酶，因發(fā)現(xiàn)于間變性大細(xì)胞淋巴瘤(ALCL)中而得名，屬于胰島素受體超家族中一員，主要在大腦中表達(dá)，與神經(jīng)元發(fā)育和認(rèn)知有關(guān)。

ALK可以催化γ磷酸基團(tuán)從三磷酸腺苷(ATP)轉(zhuǎn)移到底物蛋白的酪氨酸殘基上，完成底物蛋白的酪氨酸殘基磷酸化。蛋白質(zhì)的磷酸化和去磷酸化是不同酶(激酶和磷酸酶)催化的關(guān)鍵反應(yīng)，在各種細(xì)胞功能中起著重要作用。

研究發(fā)現(xiàn),ALK除了可表達(dá)于ALCL,還可表達(dá)于彌漫性大B細(xì)胞性淋巴瘤,非小細(xì)胞肺癌,神經(jīng)母細(xì)胞瘤,炎性肌纖維母細(xì)胞瘤等多種腫瘤中,在這些腫瘤中發(fā)生基因重排,點(diǎn)突變及擴(kuò)增,因此ALK基因已成為抗腫瘤治療的新靶點(diǎn)。

ALK5 Inhibitor II是一種細(xì)胞可滲透的、有效的、選擇性的、可與ATP競爭的TGF-β RI激酶抑制劑 (在用于HepG2細(xì)胞中TGF-β RI激酶的結(jié)合、自磷酸化和及細(xì)胞檢測時(shí)，IC50分別為23nM、4nM和18nM)。TGF β RI (ALK5) Inhibitor II對包括p38 MAPK (IC50＞16μM)在內(nèi)的9個(gè)密切相關(guān)激酶的影響最小。

ALK5 Inhibitor II也被用作培養(yǎng)人多能干細(xì)胞的基礎(chǔ)培養(yǎng)基成分。

相關(guān)產(chǎn)品信息：

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