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Vector Labs|各類Linker的不同生物學(xué)特性以及兼容性

更新時間:2024-05-24   點擊次數(shù):1056次

借助Vector Laboratories的化學(xué)合成經(jīng)驗,生物偶聯(lián)與Linker(連接體)的專業(yè)知識,可為廣大用戶提供各種各樣Linker連接體產(chǎn)品。目前,Linker連接體也被廣泛用于生物偶聯(lián)相關(guān)的研發(fā)中,其作用也日漸突出。以下圖表展示了不同種類Linker的生物學(xué)特性以及兼容性。



兼容性.png

 

? Linear(線性Linker)

? 兼容性如下表所示:

特性

兼容性

Linker-Payload Solubility

高

ADC Aggregation

中

Low Drug-carrying Capacity

低

Inv. DAR/Efficacy Relationship

中

Rapid Clearance

低

Systemic Instability

低

Low Drug Delivery to Tumor Site

低

High Drug Delivery to Healthy Tissues                                

低

◆ 該類Linker的主要特點

親水性spacer改善了溶解度,提高整體的親水性。

◆ 該類Linker存在的缺陷

最-適-合低DAR值或“無問題(non-problematic)"的有效載荷。

 

? SideWinder(orthogonal)(正交型Linker)

? 兼容性如下表所示:

特性

兼容性

Linker-Payload Solubility

高

ADC Aggregation

中

Low Drug-carrying Capacity

低

Inv. DAR/Efficacy Relationship

高

Rapid Clearance

高

Systemic Instability

中

Low Drug Delivery to Tumor Site

高

High Drug Delivery to Healthy Tissues                                

高

◆ 該類Linker的主要特點

包含正交改性劑(orthogonal modifier)和可變端帽(variable end-capping),以實現(xiàn)更大的物理化學(xué)位阻屏蔽,從而實現(xiàn)高DAR共軛性能,并提供一定程度的親水性。

◆ 該類Linker存在的缺陷

每個共軛位點只有一個有效載荷(payload)。單一的正交改性劑可能無法對某些載荷提供足夠的補償。

  

? Branched(分枝型Linker)

? 兼容性如下表所示:

特性

兼容性

Linker-Payload Solubility

高

ADC Aggregation

中

Low Drug-carrying Capacity

中

Inv. DAR/Efficacy Relationship

中

Rapid Clearance

低

Systemic Instability

低

Low Drug Delivery to Tumor Site

中

High Drug Delivery to Healthy Tissues                               

低

◆ 該類Linker的主要特點

可在共軛部位共軛多種有效載荷。與在更多共軛位點上的單一有效載荷相比,在有效載荷匹配劑量下的療效更佳。

◆ 該類Linker存在的缺陷

似乎僅限于較低的DAR,因為有效載荷在每個分支的末端“暴露"(exposed)。

 

? Body Armor

? 兼容性如下表所示:

特性

兼容性

Linker-Payload Solubility

高

ADC Aggregation

中

Low Drug-carrying Capacity

低

Inv. DAR/Efficacy Relationship

高

Rapid Clearance

高

Systemic Instability

高

Low Drug Delivery to Tumor Site

中

High Drug Delivery to Healthy Tissues                                

低

◆ 該類Linker的主要特點

包含多種正交改性劑(orthogonal modifier)和末端加帽(end-capping)。 可提供最-大-程-度的物理化學(xué)和立體修飾。

◆ 該類Linker存在的缺陷

每個共軛位點只有一個有效載荷。

 

? Scaffolded

? 兼容性如下表所示:

特性

兼容性

Linker-Payload Solubility

高

ADC Aggregation

高

Low Drug-carrying Capacity

高

Inv. DAR/Efficacy Relationship

高

Rapid Clearance

高

Systemic Instability

高

Low Drug Delivery to Tumor Site

高

High Drug Delivery to Healthy Tissues                                

高

◆ 該類Linker的主要特點

可定制各種 PEG 長度、末端封蓋和結(jié)構(gòu),以彌補 PC、PK 和 PD 與各種有效載荷之間的缺陷。

◆ 該類Linker存在的缺陷

非目錄產(chǎn)品,需要定制。

 


品牌簡介


Vector Laboratories位于舊金山灣區(qū),由Jim Whitehead博士于1976年創(chuàng)建該品牌,Vector致力于為世界各地的研究人員創(chuàng)造性能最佳的產(chǎn)品。2016年被Maravai LifeSciences品牌收購,成為其品牌一部分。Vector Laboratories是研發(fā)免疫組織化學(xué)、免疫熒光、糖生物學(xué)和生物結(jié)合的標(biāo)記和檢測試劑的先驅(qū),并已成為該領(lǐng)域市場的領(lǐng)-導(dǎo)-者。作為第-一-家開發(fā)出avidin-biotin酶復(fù)合物試劑盒(VECTASTAIN ABC試劑盒)用于免疫組織化學(xué)染色和抗熒光淬滅封片劑(VECTASHIELD® Mounting Media)用于免疫熒光染色的商業(yè)化公司,Vector已經(jīng)從世界各地引進了600多種用于疾病和治療研究的試劑和試劑盒。Vector的設(shè)施通過了ISO 9001:2015認(rèn)證,其研究成果已被350,000多種科學(xué)出版物引用。


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